Vortioxetin (Brintellix)

Vårdfrågor, medicinska aspekter samt forskning- och vetenskapsämnen.

 Moderatorer: Alien, Puzzle, marxisten, atoms, Sjuckert

Vortioxetin (Brintellix)

Inläggav Gripandekylig » 2014-11-28 3:19:17

Alldeles nyligen har läkemedlet vortioxetin införts i den svenska läkemedelsarsenalen av antidepressiva preparat. Man behöver alltså inte längre söka särskild licens för att få skriva ut det läkemedlet. Sprillans nya antidepressiva är värda att testa om man, som jag, gått igenom ett stort antal andra utan framgång: i synnerhet då denna skiljer sig från samtliga övriga äldre varianter då den har en ny, och i Sverige unik, verkningsmekanism.

Bild
Brintellix - Lundbeck

Vortioxetin sorteras in under gruppen N06AX Övriga antidepressiva medel och faller således in i samma förskrivningssystematiska grupp som mirtazapin (Remeron), bupropion (Voxra), venlafaxin (Efexor), agomelatin (Valdoxan) m.fl. Av detta skall man dock inte dra några förhastaade långtgående paralleller rörande läkemedlens farmakologiska egenskaper; grupperingen enligt ATC-koden är beträffande dessa övriga antidepressiva litet utav en slasktratt: främst för nya läkemedel av vilka snarlika varianter ännu inte utvecklats.

Detta innebär att preparaten i N06AX vanligen inte är några förstahandsalternativ, att de inte är lika välbeprövade som antidepressiva läkemedel ur andra grupper (såsom SSRI-preparaten inom N06AB) samt att deras verkningsmekanismer vanligen ligger mer i forskningens framkant än bland antidepressiva läkemedel ur andra grupper. Detta är också varför jag personligen valde att testa vortioxetin, eller Brintellix som är det varumärke under vilket den saluförs.

För att ge er en uppfattning av min psykofarmakologiska förstahandserfarenhet av läkemedelsbehandling med antidepressiva preparat tänkte jag börja med att presentera en kortfattad lista av vilka läkemedel jag testat, och vilka mina helt subjektiva (och delvis värdelösa) åsikter rörande dessa preparat är:

Sertralin - Ångestframkallande, minskad aptit, svåra sexuella biverkningar
Mirtazapin - Viktökande, milt sederande i låg dos
Bupropion - Ökad drivkraft de första 2 veckorna
Mirtazapin + Bupropion - Dräglig kombination
Bupropion + Venlafaxin - Svårt serotonergt syndrom i 1½ månad med långvarig livsuppehållande behandling
Agomelatin - Utmärkt för att återställa dygnsrytmen och milt sederande utan beroendepotential
Fluoxetin - Panikångestinducerande, svåra sexuella biverkningar, extremt allvarlig urinretention

Dessvärre har dock inget av ovanstående preparat erbjudit mig någon antidepressiv verkan.

Ungefär så har jag behandlats under de senaste 3 åren. Jag började att använda antidepressiva läkemedel i mitten av oktober 2011 och har använt dem nästan kontinuerligt fram till idag - då jag tog min första tablett av det nya läkemedlet vortioxetin (Brintellix). Jag valde, som nämnt, vortioxetin därför att det är ett modernt och nyskapande preparat men även därför att alternativen (att testa något läkemedel ur exempelvis gruppen N06AA Icke-selektiva monoaminåterupptagshämmare) hade varit alltför invasivt i min livsstil som juriststudent med enorma mängder studier, höga sociala krav och behov av att sköta ett hushåll och samtidigt kunna bistå mina åldrande släktingar. Vortioxetin ska nämligen inte medföra stränga restriktioner på födointag eller några svåra biverkningar.

Men så - nu känner ni till varför jag har sett till att lägga vantarna på detta nya läkemedel som f.ö. då jag beställde det på apoteket i förrgår kostade jättemycket och inte täcktes av läkemedelsförsäkringen men som, när jag i förmiddags hämtade ut det, hade blivit ett (F)-läkemedel och således blev helt gratis att hämta ut för mig, som är en fattig student. Nu ska jag dock övergå från introduktionen till själva läkemedelsbeskrivningen.

Vortioxetin fungerar som inget annat läkemedel på den svenska marknaden. Det tillhör gruppen SerotoninModulator och Stimulator (SMS) vilket direkt för en lekman indikerar att den verkar på serotoninsystemet och för den snäppet mer insatte även förtäljer att den knappast blott hämmar återupptaget av serotonin från den synaptiska klyftan som de idag mer klassiska SSRI-preparaten gör. SMS-läkemedel är smartare än så. Ändå fungerar vortioxetin delvis som en SerotoninÅterupptags Hämmare (SRI).

Dess kända verkningsmekanismer är som följer:

    >Serotonintransportör- (5-HTt)-blockerare (SRI)
    >Noradrenalintransportör- (NET)-blockerare (NRI)
    >5-HT1A-receptor-agonist (nästan fullständig)
    >5-HT1B-receptor-agonist (partiell)
    >5-HT1D-receptor-antagonist
    >5-HT3A-receptor-antagonist
    >5-HT7-receptor-antagonist
    >β1-adrenerg-receptor-antagonist
    >Acetylkolins extracellulära nivåer höjs i prefrontalkortex
    >Histamins extracellulära nivåer höjs i prefrontalkortex

Bild
Kosmokrat - Depri.ch
Observera hur bl.a. den noradrenalintransportörshämmande effekten dock inte är inkluderad i den schematiska bilden ovan.

Bild
Serotoninreceptorer - David Straton

En utav ovanstående verkningsmekanismer som står ut och gjorde att jag kände mig särskilt intresserad av att testa läkemedlet är hur serotoninreceptorn 1A agoniseras nästan totalt. Andra i Sverige välkända 5-HT1A-receptoragonister är läkemedel så som Buspiron (som används för sin ångestlindrande effekt). Utomlands används även flera andra läkemedel med denna funktion i synnerhet just i ångestdämpande syfte. Vidare är det känt att 5-HT1A-receptoraktivering spelar en nyckelroll i frisättningen utav serotonin efter intag av MDMA och liknande empatogener.

Vidare har det visats att stimulering av 5-HT1A-receptorn kan svara för bl.a. ökat socialt intresse respektive minskning av missbruksbeteende, aggressioner och impulsivt agerande. Naturligtvis är det dock kombinationen av samtliga receptoraffiniteter som ger vortioxetinet dess effekt: dess i den svenska läkemedelsarsenalen unika effekt. Under rubriken Verkningsmekanism beskrivs detta i läkemedlets FASS-text med ett ordval som gör läkemedlet särskilt åtråvärt:

FASS skrev:Denna multimodala aktivitet anses svara för de antidepressiva och anxiolytiska effekterna och förbättringen i kognitiv funktion, inlärning och minne som observerats hos vortioxetin i djurstudier. [Min fetning]
Brintellix - FASS

Även om ämnets antidepressiva effekt är den främsta anledningen till att ta det innebär ju dessa nootropa sidoeffekter att jag blev särskilt intresserad av just detta antidepressiva preparat. Nu kan det ju vara så att de medicinska studier som ligger bakom just den formuleringen har, under inflytande av de sponsrande läkemedelsbolagen, utformats så att just dessa data framhävts med större emfas än vad som kanske svarat mot forskningsresultaten, fast om det kan jag ju knappast spekulera.

Så tills det att FASS reviderar formuleringen exempelvis efter en utbredd illegal andrahandsförsäljning av läkemedlet till exempelvis rika studenter och högpresterande entreprenörer får man ju tro på det som skrivs. Liknande neuroprestationsökande läkemedel är ju redan välkända så som modafinil, piracetam, dexamfetamin, koffein och valproat m.fl. Om nu detta tämligen icke-beroendeframkallande läkemedel skulle läggas till den listan skulle ju risken att det överförskrivs eller på andra sätt hamnar i händerna på inte enbart deprimerade patienter öka.

Jag ska hålla er särskilt uppdaterade på eventuella nootropa effekter (förbättringar i kognitiv funktion, inlärning och minne) som jag kan komma att uppleva under behandlingstiden.

Så, hur används då Brintellix förklarat för den vanlige normalt påläste och deprimerade patienten?
Är man, som jag, dokumenterat känslig för serotonerga preparat, så påbörjar man behandlingen med tabletter om 5 mg varje morgon. Dessa har egentligen enligt de kliniska läkemedelstester som utförts inte haft någon ordentlig effekt men för att undvika biverkningar är det ju ändå som huvudregel bäst att hålla sig till långsamma dosökningar. Vid behandling med 5 mg/dag har PET-studier visat på en 5-HTt-ockupans om 50%. Tabletterna om 5 mg ser ut så här:

Bild
Brintellix 5 mg - FASS

Normalt är dock att man påbörjar sin medicinering med vortioxetin med dosen 10 mg till morgonen. Somliga stannar kvar vid denna dos men änsålänge har de flesta patienter som behandlats med medicinen behövt öka till den högre dosen om 20 mg. Vid behandling med 10 mg/dag har PET-studier visat på en 5-HTt-ockupans om 65%. Tabletterna om 10 mg ser ut så här:

Bild
Brintellix 10 mg - FASS

Tidigare fanns i Sverige även en dos om 15 mg men den har tagits ur fass och apotekens huvudsortiment så därför tar jag inte upp mer detaljerad information om den dosen.

Vid behandling med vortioxetin är det normalt att patienten landar på en dos om 20 mg. Denna underhållsdos tas då varje morgon tills det att en s.k. "steady-state" nivå har uppnåtts i kroppen, vilket innebär att det dagliga tillskottet av 20 mg motsvaras av den dagliga exkretionen vilket beräknas ur preparatets halveringstid vilken enligt undersökningar har befunnits ligga omkring ≈66 timmar.

Vid det laget ger alltså läkemedlet den effekt som är tänkt att under tid förändra kroppens endogena balanser av signalsubstanser (främst serotonin men även indirekt andra biogena aminer) som med fog tros vara relaterade till depression. Behandlingstiden ser ut som för de flesta antidepressiva läkemedlen: några månader tills man blivit fri från depressionen följt av 6 månaders extra behandling för att undvika recidiverande depression. Vid behandling med 20 mg/dag har PET-studier visat på en 5-HTt-ockupans om 80%. Tabletterna om 20 mg ser ut så här:

Bild
Brintellix 20 mg - FASS

Ja, det var väl ungefär det viktigaste jag hade att dela med mig om det nya läkemedlet vortioxetin (Brintellix). Vi får väl se hur lång tid det tar innan fler här inne i forumet väljer att ge det en chans. Jag kommer naturligtvis själv att hålla denna tråden uppdaterad allteftersom min behandling fortgår. Om en vecka får jag ett återkopplande telefonsamtal med min läkare för att höra hur det går med medicineringen. Vi kanske även beslutar att höja dosen till 10 mg redan då. Jag hoppas innerligt att detta preparat ska ge effekt så att jag slipper ge mig in på de tricykliska antidepressiva preparaten.

Efter att imorse ha tagit min första tablett om 5 mg har jag inte noterat någon effekt alls: varken någon förbättring eller någon obehaglig biverkning. Jag misstänker att denna första låga dos av ett egentligen eventuellt ganska milt läkemedel inte heller har påverkat min kropp speciellt mycket, men jag har goda förhoppningar om detta preparat; det måste jag ha då jag börjar känna hur det inte längre är lika värt att testa behandling efter behandling och må konstant dåligt. Även om det sannolikt kommer att bli bra en dag gäller det att hålla ut till den dagen, och man orkar bara en viss tid.

Slutligen vill jag tacka en forummedlem som svarade på min vädjan om vänskaplig kontakt i chatten och som nu, efter några dagar med långa telefonsamtal, till helgen kommer på besök. Kom ihåg att farmakologisk behandling, mediciner alltså, bara är en hjälp på vägen för att augmentera effekterna av den riktiga psykoterapeutiska, ofta beteendeterapeutiska, behandlingen. Hade jag inte väntat på att få umgås med en nyfunnen kompis nu till helgen hade jag kanske känt att orken runnit ut, och aldrig hunnit komma längre med min nya vortioxetinbehandling än dagens första piller.

Har ni några fler frågor om vortioxetin så kika på FASS:
Vortioxetin
Eller varför inte på Wikipedia:
Vortioxetine
(Forumisternas favoritkällor hehe)

Skriv gärna i tråden om ni får några frågor kring medicinen vortioxetin (Brintellix).
Gripandekylig
 
Inlägg: 1618
Anslöt: 2012-12-27
Ort: Uppsala

Vortioxetin (Brintellix)

Inläggav plåtmonster » 2014-11-28 5:28:22

Gripandekylig skrev:kortfattad lista av vilka läkemedel jag testat, och vilka mina helt subjektiva (och delvis värdelösa) åsikter rörande dessa preparat är:

Sertralin - Ångestframkallande, minskad aptit, svåra sexuella biverkningar
Mirtazapin - Viktökande, milt sederande i låg dos
Bupropion - Ökad drivkraft de första 2 veckorna
Mirtazapin + Bupropion - Dräglig kombination
Bupropion + Venlafaxin - Svårt serotonergt syndrom i 1½ månad med långvarig livsuppehållande behandling
Valdoxan - Utmärkt för att återställa dygnsrytmen och milt sederande utan beroendepotential
Fluoxetin - Panikångestinducerande, svåra sexuella biverkningar, extremt allvarlig urinretention


Kanske du kan göra en tabell över vilka verkningsmekanismer ovanstående mediciner har och på så sätt matcha vilka verkningsmekanismer som är bra för just dig och kanske mest vilka som är direkt dåliga. Kanske går det den vägen få en hint om t.ex denna nya medicin är bra? eller om andra mediciner är intressanta.

Bara en venndiagram tanke .. ;)
plåtmonster
 
Inlägg: 15482
Anslöt: 2010-03-23
Ort: Nära havet

Vortioxetin (Brintellix)

Inläggav H2SO4 » 2014-11-28 16:26:06

Alltid intressant med nya preparat som kommer ut. Tack för den utförliga infon om dess verkningsmekanism. Spännande att den uppvisar förbättring av kognitiv förmåga tycker jag.

Insomnia verkar inte heller vara en vanlig biverkning som är fallet hos SSRI/SNRI preparat.
Du får gärna uppdatera tråden när du kommit upp i behandlingsdos under en tid och rapportera.
H2SO4
Inaktiv
 
Inlägg: 385
Anslöt: 2014-07-09

Vortioxetin (Brintellix)

Inläggav kiddie » 2014-12-01 7:26:23

Intressant. Men kunde de inte valt ett namn som inte låter som ett diskmedel fråm 50-talet?
kiddie
 
Inlägg: 11495
Anslöt: 2013-02-23

Vortioxetin (Brintellix)

Inläggav Torben » 2014-12-01 15:18:07

Hej Gripandekylig,
Tack för utförlig presentation av den nya medicinen. Hoppas att du blir hjälpt av den, och att du slipper otäcka biverkningar. Det vore du väl värd, så som du har kämpat och fått utstå!

Det låter onekligen rätt så lockande, det där att den möjligen kan ha kognitionshöjande/nootropa bonuseffekter. Det ska bli spännande att höra hur det går, önskar varmt lycka till!

mvh
/Torben
Torben
 
Inlägg: 40
Anslöt: 2010-01-17

Vortioxetin (Brintellix)

Inläggav Gripandekylig » 2014-12-04 20:41:27

Så, nu har jag tagit 5 mg vortioxetin varje morgon i en vecka: normalt vis kl 06:00. Det bör beaktas att jag övergick från fluoxetin nästan helt sömlöst med en medicinfri period om blott 2 dagar varför jag faktiskt fortfarande idag lär ha en del fluoxetin i kroppen då det preparatet har en så extremt lång halveringstid. Dock har jag märkt av hur den medicinens biverkningar klingat av och jag tror att jag nu, efter en vecka, torde kunna avgöra vilka insättningsbiverkningar jag fått av att äta 5 mg vortioxetin. Jag ska återvända till att beskriva upplevelsen av Brintellixmedicineringen senare i inlägget; först ska jag besvara era kommentarer.

plåtmonster skrev:Kanske du kan göra en tabell över vilka verkningsmekanismer ovanstående mediciner har och på så sätt matcha vilka verkningsmekanismer som är bra för just dig och kanske mest vilka som är direkt dåliga. Kanske går det den vägen få en hint om t.ex denna nya medicin är bra? eller om andra mediciner är intressanta.

Bara en venndiagram tanke .. :wink:

Ja det skulle jag kanske kunna ordna. Någonting i den här stilen då kanske? I nuläget har jag bara läst på och katalogiserat detta i mina tankar men det skulle ju onekligen bli tydligare, mer översiktligt och framförallt mer korrekt (då man lätt missminner sig) om informationen om respektive antidepressivt preparats verkningsmekanism fördes in i ett komparativt diagram. Anledningen till att jag valde vortioxetin var, utöver vad som tidigare nämnts i tråden, just effekterna av dessa multimodala (flermetodiska) verkningsmekanismer. Detta är ju ett ännu ganska outforskat område; det har varit enklare att beskriva vilka proteiner ett läkemedel binder till än vad denna affinitet ger för faktisk effekt. Följande rapport är, som så ofta, sponsrad av tillverkaren.
Abstract - Guilloux, J. P., I. Mendez-David, A. Pehrson, B. P. Guiard, C. Reperant, S. Orvoen, A. M. Gardier, R. Hen, B. Ebert, S. Miller, C. Sanchez and D. J. David (2013). "Antidepressant and anxiolytic potential of the multimodal antidepressant vortioxetine (Lu AA21004) assessed by behavioural and neurogenesis outcomes in mice." Neuropharmacology 73: 147-159. skrev:.
Acute and repeated dosing of vortioxetine produced more pronounced anxiolytic- and antidepressant-like activities than fluoxetine. Vortioxetine significantly increased cell proliferation and cell survival and stimulated maturation of immature granule cells in the subgranular zone of the dentate gyrus of the hippocampus after 21 days of treatment. After 14 days, a high dose of vortioxetine increased dendritic length and the number of dendrite intersections, suggesting that vortioxetine accelerates the maturation of immature neurons. Vortioxetine displays an antidepressant and anxiolytic profile following repeated administration associated with increased neurogenesis at several stages
Guilloux et al.

Just venndiagram har i vart fall jag haft svårt att inkludera fler än 3 cirklar i för att de skall ge rätt överlappande områden; vi använder dem exempelvis ofta inom juridiken för att förklara rättsreglers tillämpningsområden, men jag tror att det skulle bli svårt för mig att skapa ett med minst cirka 15 verkningsmekanismer. Man måste ju räkna med bra många serotoninsubreceptorer och dessutom ofta olika affiniteter till dessa (agonism, antagonism, invers agmonism) så kanske skulle blott underreceptorerna till signalsubstansen serotonin bli övermäktigt för ett venndiagram (i vart fall enligt de varianter jag känner till.

Bild
Mohammad- Zadeh et al. - Brainy Info
Ovanstående tabell är f.ö. tämligen informationsfattig och begränsad med avseende på alla de effekter olika effekter och kemiska preparat som påverkar receptorerna. En betydligt bättre tabell återfinns här. I sammanhanget räckte det dock med tabellen ovan för att påvisa hur många potentiella verkningsmekanismer som skulle behöva tas med i ett läkemedelskomparativt diagram.

Dessutom får ju respektive preparat olika koncentrationer i olika delar av hjärnan varför bara dess receptoraffinitet inte vore nog för att indikera vilka responser de borde ge. Vad det gäller lite trubbigare verkningsmekanismer så som hämning av serotonin eller noradrenalinåterupptagstransportörerna så kan ju även dessa behöva utvecklas till (i venndiagramfallet) egna cirklar beroende på hur selektiva dessa är. Exempelvis står ju SSRI för Selektiva SerotoninÅterupptagsHämmare, till skillnad mot den icke-selektiva SRI-effekt vortioxetinet har på 5-HTt (även kallad SERT).

Jag vill gärna ställa alla antidepressiva preparat emot varandra i en så lättillgänglig tabell, eller företrädesvis ett så lättillgängligt diagram, som möjligt för att ge alla forumister här möjlighet att begripa vad det är de får och vad de kan behöva baserat på symtom etc. Det är något utav en ambition jag har att skapa en tråd där varje läkemedel i gruppen N06A presenteras, förklaras och jämförs - givetvis med hänvisningar till egna trådar om respektive medicin. Då blir det lättare för oss deprimerade att välja rätt (även om majoriteten troligtvis, i vart fall till en början, låter det vara upp till läkaren att välja läkemedel.

Det skulle dock ta tid så jag får avvakta tills möjligen efter min tenta 16 januari då jag har två dagars lov :-)Happy .

kiddie skrev:Men kunde de inte valt ett namn som inte låter som ett diskmedel fråm 50-talet?

Ja, vortioxetin säljs såvitt jag vet under varumärkena Brintellix och Trintellix. Den gemensamma nämnaren tycks ju vara rintellix. Jag misstänker att r:et är mer bundet till det inledande fonemet som helhet (Br och Tr), samt att x:et i slutet mest är för att få det att låta åtråvärt, helt i enlighet med hur 50-talets diskmedelstillverkarna resonerade, samt det faktum att tillverkaren Lundbeck använt x i slutet av sina varumärken historiskt och kanske eftersträvar ett framtida inarbetat registreringsbefriat immateralrättsligt skydd, vilket även ligger i linje med deras nuvarande logotyp med en sjöstjärna liknande ett x. Br misstänker jag syftar på Brain men Tr förstår jag inte riktigt. Överlag klingar ju vidare Brintellix som brilliant. Jag tror dock att intelli-delen i mitten av varumärkena syftar på intelligens.

Angående intelli så gick ju Lundbecks patent på escitalopram (Cipralex) nyligen ut och någon ersättare för den framgångssagan tror jag inte att Brintellix är ämnad att bli. Inom "Big Pharma" har man kanske istället spanat på narkolepsi- och nattarbetströtthetsmedicinen modafinil och hur främst amerikanska Provigil (i Sverige kallad Modiodal) spritts genom en allt extensivare off label-förskrivning till patienter som vill höja sin kognitiva förmåga. Därmed är en möjlig baktanke att intelli åsyftar preparatets nootropa sidoeffekter. Vortioxetin är nämligen inte extremt nyskapande som antidepressivum sett, utöver vad jag beskrev i trådens inledande inlägg angående preparatets speciella kombination av affiniteter till serotoninunderreceptorer.
H2SO4 skrev:Spännande att den uppvisar förbättring av kognitiv förmåga tycker jag.
Torben skrev:Det låter onekligen rätt så lockande, det där att den möjligen kan ha kognitionshöjande/nootropa bonuseffekter.
Ja Brintellix, som sagt. Nootropa farmakologiska friskvårdsbehandlingar kanske är på tillväxt varför Lundbeck ser en chans att marknadsföra sitt preparat på denna växande marknad.

Bild
Smart Drugs - Greendeckor

H2SO4 skrev:Du får gärna uppdatera tråden när du kommit upp i behandlingsdos under en tid och rapportera.
Torben skrev:Det ska bli spännande att höra hur det går, önskar varmt lycka till!

Ja tack ska ni ha. Nu har det som sagt gått en vecka och jag har naturligtvis inte kommit upp i tillräcklig steady-state koncentration under tillräckligt lång tid för att märka av några av dess positiva effekter, men av biverkningar har jag bara märkt av ett fåtal.

De bieffekter jag hittills har drabbats av är (efter 5 mg varje morgon i en vecka):
- Lätt huvudvärk varandes ungefär 1,5 timmar med start ungefär <1 timme efter intag.
- Mild förstoppning som efter dosökning kan bli ett problem likt vad jag upplevde med agomelatin om inte de övriga serotoninreceptorbindande effekterna kanske kan motverka detta vid högre doser: likt vid serotonergt syndrom.

Det är allt hittills. Därmed har de förhöjda ångestnivåerna från fluoxetinbehandlingen avtagit liksom de sexuella biverkningarna. I övrigt ser ju de vanligaste rapporterade biverkningarna vid behandling med vortioxetin ut som följande enligt tillverkaren:

Bild
Brintellix - Lundbeck

Den mer omfattande lista av biverkningar som hittills framhålls i den något mer opartiska informationsdatabasen FASS är följande:

Bild
Biverkningar - FASS

Jag ska nu, framtill den 18:e december, fortsätta med 5 mg per morgon och därefter är det tänkt att jag ökar till 10 mg som jag behåller i ytterligare 3 veckor tills jag ökar till 15 mg i tre veckor och därefter upp på den troliga slutgiltiga underhållsdosen om 20 mg. Beroende på vilka biverkningar jag känner av kanske jag trappar upp snabbare än så här. FASS ger inte mycket till information om hur snabbt man bör trappa upp medicineringen, förutom att normal startdos är 10 mg och inte 5 mg som jag har börjat med.
Gripandekylig
 
Inlägg: 1618
Anslöt: 2012-12-27
Ort: Uppsala

Vortioxetin (Brintellix)

Inläggav Gripandekylig » 2014-12-21 0:43:32

Vid läkarbesöket i torsdags höjdes dosen från 5 mg till 10 mg varje morgon. Jag beställde medicinen, som fortfarande är alltför ny för att ingå i apotekens standardsortiment, och hämtade idag upp den. Jag har redan påbörjat behandling med 10 mg genom att äta 2 stycken 5 mg:s tabletter igår och idag men f.o.m. imorgon kommer jag alltså att kunna äta de riktiga 10-milligrammarna.

Jag har ännu inte märkt av någon anmärkningsvärd biverkning eller positiv effekt. Nu ligger jag ju dock på den normala insättningsdosen så det blir troligen först om några veckor när jag har passerat förbi 15 mg (läkaren kontaktar mig angående denna möjliga dosökning under julfirandena) och uppnått dosen om 20 mg som jag efter ett par månader kan förväntas känna av någon effekt alls. Jag ska fortsättningsvis hålla er uppdaterade.

För den intresserade kan jag ger ännu lite mer information om vad som gör just vortioxetinets nära nog fullständiga agonism av 5HT1A-serotoninunderreceptorn preparatet särskilt intressant som antidepressivum.

När en nästan fullständig agonist till 5HT1A-receptorn, som exempelvis vortioxetin, binder till detta receptorprotein leder detta till en komplex reaktion i den postsynaptiska neuronen. Till att börja med frigörs G-proteiner (alfa α-, beta β- och gamma γ-polypeptiderna). Till att börja med binder alfaproteinet till och hämmar adenylatcyklas. Detta förhindrar omvandling av ATP (en av kroppens energibärare) till cAMP (en intracellulär budbärare) och därmed initieringen av andra sekundära signalöverföringsmekanismer. Därigenom hindras den celldepolarisation som annars i högre grad skett via Natrium- och Kaliumjonkanalerna.

Bild
Other peripheral mediators: 5-hydroxytryptamine and purines. In: Pharmacology, 4th edition. Rang HP, Dale MM and Ritter JM. Edinburgh, UK: Harcourt Publishers Ltd, 2001:539–49

När den postsynaptiska neuronens negativa elektriska spänning därigenom inte i samma utsträckning neutraliseras bibehålls i högre grad neuronens funktion i signalöverföringen vilket i ett betydligt vidare perspektiv föranleder en rad hälsofördelar. Effekten av vortioxetinet, som är en nästan full agonist till 5HT1A-receptorn, leder då enligt moderna forskningsrön i förlängningen till minskad aggression, förbättrad social förmåga, minskad impulsivitet, reducerat missbruksbeteende och minskade ångestnivåer.

Betänk även att vortioxetinet genom sin multimodala verkan har affinitet till flera andra serotoninunderreceptorer, och även hämmar återupptaget av signalsubstansen. Denna komplexa påverkan gör att de förhöjda extracellulära serotoninnivåer som orsakats av vortioxetinintaget ges en större möjlighet att verka vid de receptorer som i förlängningen leder till antidepressiva effekter, till skillnad mot de trubbigare SSRI-preparaten.

Man ska dock inte ropa hej förrän man är över ån.

I nuläget funderar jag, eftersom jag ju måste ligga några steg före, på huruvida jag egentligen borde skriva in mig en vecka vid en slutenvårdsenhet och påbörja behandling med klomipramin eller fenelzin i en trygg behandlingsmiljö för att senare ge de gamla och riskabla fast effektiva preparaten en chans. I övrigt återstår ju inte mycket mer än ECT och suicid. Men ännu hoppas jag på att vortioxetinet, med dess träffsäkra multimodala serotoninunderreceptorstimulerande effekt, ska ge mig den extra hjälp jag behöver för att bli depressionsfri.
Gripandekylig
 
Inlägg: 1618
Anslöt: 2012-12-27
Ort: Uppsala

Vortioxetin (Brintellix)

Inläggav H2SO4 » 2014-12-22 20:22:15

Hade önskat jag orkade svara med ett länge inlägg. Tråkigt att det inte har skett någon förbättring. Psykofarmaka i alla ära men om man inte hittar den verkliga orsaken till varför man mår dåligt och jobbar på det står man ändå och stampar.

Bör egentligen lägga in mig jag också men jag tänker inte sätta min fot på slutenvården igen.
1 jan smäller det istället. Bokstavligt talat.
H2SO4
Inaktiv
 
Inlägg: 385
Anslöt: 2014-07-09

Vortioxetin (Brintellix)

Inläggav Alien » 2014-12-24 2:57:44

H2SSOS4 skrev:Bör egentligen lägga in mig jag också men jag tänker inte sätta min fot på slutenvården igen.
1 jan smäller det istället. Bokstavligt talat.


Det där låter oroväckande. Vad menar du?
Alien
Moderator
 
Inlägg: 31211
Anslöt: 2007-08-13
Ort: Mellansverige

Vortioxetin (Brintellix)

Inläggav colaflaska » 2014-12-24 6:32:41

Tack för en välskriven tråd och för tipset! Var det du eller din läkare som tog intiativet att medicinera med Brintellix?

Läser lite på fass och det enda som oroar mig är väl att de skriver såhär:
Brintellix ska användas med försiktighet till patienter med en anamnes på mani/hypomani och ska sättas ut hos varje patient som går in i en manisk fas.


Men jag har å andra sidan bara varit manisk "på riktigt" en gång, annars blir jag bara hypomanisk.

Jag har nyligen fått en ny läkare och vi ska inte träffas förrän i vår igen, men kanske ringer och försöker få en tidigare tid.
colaflaska
 
Inlägg: 1871
Anslöt: 2012-04-20

Vortioxetin (Brintellix)

Inläggav matterik » 2014-12-24 9:20:43

Seroquel har milt antidepressiv effekt, det kanske är värt att prova också om inget annat fungerar.
matterik
Förhandsgranskad
 
Inlägg: 2086
Anslöt: 2010-01-17

Vortioxetin (Brintellix)

Inläggav Gripandekylig » 2014-12-24 13:39:42

H2SO4 skrev:Hade önskat jag orkade svara med ett länge inlägg. Tråkigt att det inte har skett någon förbättring. Psykofarmaka i alla ära men om man inte hittar den verkliga orsaken till varför man mår dåligt och jobbar på det står man ändå och stampar.

Ja just. Jag ser mest psykofarmakologisk behandling som en liten liten extrahjälp till den egentliga behandlingen som bör vara psykoterapeutisk så som KBT exempelvis. Personligen har jag dock historiskt haft ett godare tycke för psykoanalys och det är främst amatörversioner av det jag har ägnat mina tusentals timmar av egocentrerad självanalys och det var exempelvis genom att analysera min uppväxt (som utgör hela mitt liv) som jag insåg att jag hade asperger. Men mediciner är ju bra för att augmentera en terapibehandling och de är dessutom intressanta att läsa på om ifall man har farmakologiska specialintressen :-)Happy
colaflaska skrev:Tack för en välskriven tråd och för tipset! Var det du eller din läkare som tog intiativet att medicinera med Brintellix?

Tack själv för att du tog dig tid att läsa igenom den. Det var jag som tog initiativet till den. Han kände inte riktigt till den så det tog några försök innan han lyckades stava rätt och komma in på den i förskrivningssystemet.
colaflaska skrev:Läser lite på fass och det enda som oroar mig är väl att de skriver såhär:
Brintellix ska användas med försiktighet till patienter med en anamnes på mani/hypomani och ska sättas ut hos varje patient som går in i en manisk fas.


Men jag har å andra sidan bara varit manisk "på riktigt" en gång, annars blir jag bara hypomanisk.

Ja alltså så måste man skriva om nästan alla antidepressiva läkemedel. Att den ska användas med försiktighet innebär då att läkaren bör följa upp patientens behandling under insättningsfasen särskilt väl: t.ex. genom att ringa efter några dagar och efter en vecka samt genom att ha nästa läkarbesök inbokat två veckor efter insättandet av läkemedlet, ungefär.
matterik skrev:Seroquel har milt antidepressiv effekt, det kanske är värt att prova också om inget annat fungerar.

Det skulle jag verkligen inte rekommendera då Seroquel antagoniserar fel serotoninunderreceptorer (den har en i stort sett omvänd verkningsmekanism i jämförelse med vortioxetin som är det preparat tråden behandlar). Vidare medför Seroquel hos de flesta patienter relativt kraftfull CNS-depression (dåsighet) och en allmänt emotionellt och i övrigt perceptuellt frånkopplad upplevelse som snarast torde bidra till ett försämrat mående i fråga om depression, såtillvida inte depressionen har svårare psykotiska inslag, vilket är ovanligt.

Dessutom ter sig en fortsatt diskussion om quetiapin, som är innehållsämnet i Seroquel, som synnerligen off-topic i denna tråd om vortioxetin. Du hänvisas till följande trådar.
Seroquel, hur tål ni den?
Seroquel - bra eller dålig?
Gripandekylig
 
Inlägg: 1618
Anslöt: 2012-12-27
Ort: Uppsala

Vortioxetin (Brintellix)

Inläggav skrot2 » 2014-12-27 14:45:10

Hej Gripandeskyldig, hur går det med 10 mg?
Jag äter 10 mg Brintellix sen en vecka tillbaks, kände ångestdämpande effekt ganska direkt och mer energi. Biverkningar lätt huvudvärk några timmar en stund efter intag och lite lättare förstoppning, annars inget. Har tidigare provat i princip allt som finns i antidepressiv väg men oftast fått ge mig pga biverkningar
skrot2
Ny medlem
 
Inlägg: 5
Anslöt: 2014-12-27

Vortioxetin (Brintellix)

Inläggav Gripandekylig » 2014-12-28 3:44:42

skrot2 skrev:Hej Gripandeskyldig, hur går det med 10 mg?
Jag äter 10 mg Brintellix sen en vecka tillbaks, kände ångestdämpande effekt ganska direkt och mer energi. Biverkningar lätt huvudvärk några timmar en stund efter intag och lite lättare förstoppning, annars inget. Har tidigare provat i princip allt som finns i antidepressiv väg men oftast fått ge mig pga biverkningar

Hejsan skrot2 och övriga läsare. Jag har också ätit 10 mg i en dryg vecka nu och jag känner än så länge ingen egentlig förbättring av depressionen. Dock känner jag eventuellt viss extra drivkraft vilket för mig innebär att jag, efter att kl 06:00 ha intagit läkemedlet, subjektivt upplever ett högre självförtroende för att jag kommer att lyckas med de vardagssysslor jag har schemalagda för dagen. Igår morse fick det exempelvis upp mig ur sängen efter en alltför kort natts sömn och hjälpte mig tillsynes att kvickna till inför en lång bilkörning.

Däremot upplever jag försvårade problem med förstoppning så jag misstänker att jag kommer att behöva krypa uppåt i dos mot 20 mg med 10 mg i ytterligare ett par veckor för att därpå ta 15 mg i tre veckor. Jag har tillgång till laktulos så jag kan ju också öka på takten lite, men vi får se ifall det blir vettigt att dricka laxermedel mot en biverkning. Jag har aldrig använt något laxerande läkemedel tidigare så jag vet inte hur mycket det skulle påverka mig i min vardag.

Så länge jag slipper springa på närmsta toalett stup i kvarten så skulle jag kunna tänka mig att pressa upp i dos betydligt snabbare: möjligen så snabbt som 4 dygn per dossteg. Jag lär behöva 20 mg innan jag känner av någonting, om jag ens kommer att känna av någonting. Jag score:ar ju 49 på MADR-S så det är väl egentligen läge för det tyngre artilleriet i form av fenelzin.

Jag är dock mycket exalterad över att ännu en forummedlem valt att testa Brintellix. Ju fler vi blir som använder den desto snabbare får vi ju reda på den mer korrekta biverkningsprofilen och desto snabbare kan vi bedöma läkemedlets effekt jämfört mot SSRI.

Just nu, efter 10 dygn på 10 mg vortioxetin upplever jag alltså (något obalanserat):
+ Något förhöjd kognitiv förmåga men det kan lika gärna bero på skolterminens intellektuella stimulans
+ En mild kom-igång-känsla cirka en timme efter tablettintag

- Förstoppning av hanterbar men ganska svår grad
- Viss urinretention som dock hanteras genom att sitta ned och läsa nyheter
- Muntorrhet och övrig torrhet i slemhinnor så som ögon och näsa

Den initiala huvudvärk jag upplevde efter insättningen utav 5-mg:s tabletterna har dock avtagit.

Jag ska, som sagt, hålla er uppdaterade och jag hoppas att även skrot2 gör detsamma; välkommen till forumet för övrigt. Jag kommer att uppdatera er så fort jag märker av någon ny effekt samt vid läkarkontakter och vid doshöjningar.

F.ö. är detta en av forumets just nu mest visade trådar eftersom den är välskriven och behandlar ett läkemedel som i övriga svenska forum ännu inte har diskuterats speciellt ingående. Många utifrån följer vad som skrivs här och jag antar att det var så vår nye medlem skrot2 kom i kontakt med forumet. Tack för att ni följer den här informativa tråden.
Gripandekylig
 
Inlägg: 1618
Anslöt: 2012-12-27
Ort: Uppsala

Vortioxetin (Brintellix)

Inläggav Fonster » 2014-12-28 5:34:26

kiddie skrev:Intressant. Men kunde de inte valt ett namn som inte låter som ett diskmedel fråm 50-talet?
:D
Fonster
 
Inlägg: 39
Anslöt: 2014-11-12

Vortioxetin (Brintellix)

Inläggav skrot2 » 2014-12-28 10:14:43

Hej Gripandekylig (ursäkta felstavningen förra gången) och övriga läsare. Tråden är en av dom mest välskrivna jag sett om ett antidepressivt medel. Om någon vill läsa mer om Brintellixanvändare finns en del forum i USA där den funnits ett år. Tex den här tråden http://www.crazyboards.org/forums/index.php/topic/68311-brintellix-is-anyone-else-actually-taking-this/

Jag känner igen mild komma-igång känsla en timma efter intag. Min lättare huvudvärk verkar ha släppt. Sover lite knackigt och bara 4-5 timmar men det är ett av mina ursprungliga problem så jag skyller inte det på Brintellix.

Jag har problem med måttliga depressioner, kanske runt 20 MADRS skalan sen 25 år tillbaks så det hade var gött å få lite styr på medicineringen nu.
skrot2
Ny medlem
 
Inlägg: 5
Anslöt: 2014-12-27

Vortioxetin (Brintellix)

Inläggav Gripandekylig » 2015-01-03 0:08:48

skrot2 skrev:Jag känner igen mild komma-igång känsla en timma efter intag. Min lättare huvudvärk verkar ha släppt. Sover lite knackigt och bara 4-5 timmar men det är ett av mina ursprungliga problem så jag skyller inte det på Brintellix.

Okej ja det skulle ju kunna vara en biverkning eftersom den påverkar serotoninsystemet som mycket förenklat, men i korthet förklarat ovan, kan leda till ökad aktivitet och vakenhet - om du emellertid haft sömnproblemen länge så håller jag med dig om att det troligtvis inte beror på vortioxetinet.

Jag höjde dosen i onsdags efter telefonkontakt med min läkare (han sköter sitt jobb väl). Nu använder jag alltså 15 mg. Jag har dock ännu inte märkt någon vidare förändring. Möjligen blev den milda urinretentionen och förstoppningen något värre men ikväll har det flutit på som vanligt. Därför väljer jag att citera mig själv i inlägget rörande 10-milligramsdosen.

Gripandekylig skrev:+ Något förhöjd kognitiv förmåga men det kan lika gärna bero på skolterminens intellektuella stimulans
+ En mild kom-igång-känsla cirka en timme efter tablettintag

- Förstoppning av hanterbar men ganska svår grad
- Viss urinretention som dock hanteras genom att sitta ned och läsa nyheter
- Muntorrhet och övrig torrhet i slemhinnor så som ögon och näsa

Den initiala huvudvärk jag upplevde efter insättningen utav 5-mg:s tabletterna har dock avtagit.


Jag har alltså följt detta upptrappningsschema:
5 mg: 21 dygn
10 mg: 12 dygn
15 mg: 3 dygn hittills

Jag skulle nog rekommendera andra att stanna i 3 veckor på varje dos: för att hinna utveckla tolerans mot den funktion som föranleder förstoppningen. Anledningen till att vortioxetin kan ge just förstoppning tycks alltså bero på att ämnet antagoniserar vissa serotoninunderreceptorer (sannolikt 5HT3A och 5HT7: i vart fall om man håller sig inom de underreceptorer läkemedlet enligt tillverkaren skall påverka). Denna mekanism bör utredas vidare och vidgas från att fokusera så på dagens forskning kring förstoppande respektive laxerande effekter vid antagonism respektive agonism av 5HT4-receptorerna.

Då kanske man kan finna vilken typ utav laxerande preparat som kan skrivas ut vid behov vid insättande av medicinering med, eller vid dosökning av Brintellix. F.n. har jag som sagt tillgång till Laktulos men jag har funderat på om dess funktion verkligen på rätt sätt skulle, genom motstående verkningsmekanismer, bekämpa förstoppningsproblemet med vortioxetin. Idag har det ju emellertid fungerat bättre fram mot kvällen så kanske görs en höna av en fjäder genom att så utförligt diskutera just den biverkningen.

skrot2 skrev:Jag har problem med måttliga depressioner, kanske runt 20 MADRS skalan sen 25 år tillbaks så det hade var gött å få lite styr på medicineringen nu.

Jag hoppas på detsamma. Har du annars testat bupropion (Voxra)? Den gav "viss effekt" för mig. Berätta gärna om hur det går med din fortsatta behandling med Brintellix.

Jag håller er uppdaterade vid förändringar.
Gripandekylig
 
Inlägg: 1618
Anslöt: 2012-12-27
Ort: Uppsala

Vortioxetin (Brintellix)

Inläggav Plasticfck » 2015-01-28 15:13:15

Gripandekylig skrev:Gripandekylig


Hur har det gått ? :-)011
Plasticfck
 
Inlägg: 1454
Anslöt: 2013-06-18

Vortioxetin (Brintellix)

Inläggav Gripandekylig » 2015-01-28 19:20:48

Plasticfck skrev:
Gripandekylig skrev:Gripandekylig


Hur har det gått ? :-)011

Jag använder fortfarande 15 mg varje morgon (kl: 06:50) och jag tror nog att jag skulle score:a något lägre idag på MADR-S. Om den förbättringen kan tillskrivas Brintellix eller om den snarare beror på exempelvis att mitt dagliga schema är lite mer uppstyrt nu när terminen åter har börjat är dock oklart. Jag märker inte längre av några biverkningar, annat än möjligtvis lite mer spännande drömmar. Om ett par veckor ska jag tillbaka till läkaren och då lär dosen höjas till 20 mg.

Nu har jag nämligen använt 15 mg i 29 dygn och egentligen borde man ha kunnat höja redan efter tre veckor, eller efter än kortare tid. Jag har ju inte märkt av några tillräckliga effekter ännu, eller svårare biverkningar heller, så det är väl onödigt försiktigt att vänta så länge mellan doshöjningarna som man nu gör. Hittills skulle jag nog, efter den erfarenhet jag haft av vortioxetin, kunna rekommendera den till andra. Den antidepressiva effekten upplever jag dock ännu som svagare än vid behandling med bupropion (Voxra).

Förhoppningsvis ger 20 mg effekt efter någon månad på den dosen; i annat fall lär jag byta till något äldre, trubbigare, starkare och mer biverkningstungt preparat. Angående den nootropa minnes- samt inlärningsförbättrande och kognitionshöjande effekten har jag inte märkt av den än. Är man ute efter någonting i den riktningen, och inte skräms av beroenderisken, är nog modafinil bättre. Som biverkningslätt behandling av måttlig depression är kanske Brintellix ändå bra.
Gripandekylig
 
Inlägg: 1618
Anslöt: 2012-12-27
Ort: Uppsala

Vortioxetin (Brintellix)

Inläggav Plasticfck » 2015-01-29 14:29:01

Gripandekylig skrev:Jag använder fortfarande 15 mg varje morgon (kl: 06:50) och jag tror nog att jag skulle score:a något lägre idag på MADR-S. Om den förbättringen kan tillskrivas Brintellix eller om den snarare beror på exempelvis att mitt dagliga schema är lite mer uppstyrt nu när terminen åter har börjat är dock oklart.


Skönt att höra att det iaf ej blivit SÄMRE på något sätt av medicinen, och att du ej har några jobbiga biverkningar i nuläget! :o
Hoppas 20 mg ger en mer märkbar effekt, så du slipper ta dig an de starkare medicinerna :-)011

*Håller tummarna*
Plasticfck
 
Inlägg: 1454
Anslöt: 2013-06-18

Vortioxetin (Brintellix)

Inläggav skrot2 » 2015-02-01 13:19:24

Jag ligger kvar (tror det är 6 veckor) på 10 mg Brintellix, ganska lindrig biverkning, lite gasig mage av o till. Sömnen något bättre sover åtminstone 4-5 timmar utan uppvakning på senare tid. Inget magipiller men som Gripandekylig säger är den värd en chans om man lider av måttliga depressioner och inte lyckats med andra antidepp.
skrot2
Ny medlem
 
Inlägg: 5
Anslöt: 2014-12-27

Vortioxetin (Brintellix)

Inläggav skrot2 » 2015-02-08 15:12:04

Hej igen. Tuggar på mina 10 mg Brintellix, inget nytt att rapportera vare sig positivt eller negativt. Gripandekylig vet du vad som är tanken med att äta antidepressiva en längre tid? Vad är det som förväntas hända rent praktiskt? Skall cellerna i skallen återutvecklas på något sätt eller vad ligger bakom teorin att äta minst 6 månader efter tillfrisknande på den dos man blev ok av?
skrot2
Ny medlem
 
Inlägg: 5
Anslöt: 2014-12-27

Vortioxetin (Brintellix)

Inläggav Gripandekylig » 2015-02-08 16:28:48

Plasticfck skrev:Skönt att höra att det iaf ej blivit SÄMRE på något sätt av medicinen, och att du ej har några jobbiga biverkningar i nuläget! :o
Hoppas 20 mg ger en mer märkbar effekt, så du slipper ta dig an de starkare medicinerna :-)011

*Håller tummarna*

Tack, ja jag hoppas det jag också; på fredag ska jag träffa läkaren och då lär jag höja till 20 mg och eventuellt lägga till någon medicin som kan förstärka effekten av Brintellix.

skrot2 skrev:Jag ligger kvar (tror det är 6 veckor) på 10 mg Brintellix, ganska lindrig biverkning, lite gasig mage av o till. Sömnen något bättre sover åtminstone 4-5 timmar utan uppvakning på senare tid.

Vad bra att sömnen har blivit bättre för dig. Jag märker inte av så mycket effekt alls ännu förutom att jag nog har varit lite törstigare än vanligt; det kan ju dock bero på någonting annat. Brintellix går i alla fall bra att plugga på; jag har inte känt mig mer distraherad eller så och till skillnad mot de skarpare varianterna lär ju vortioxetin därför vara bra för oss som inte är sjukskrivna av depressionen.

Om inte 20 mg Brintellix hjälper så lär jag nog pröva att augmentera med kanske modafinil (Modiodal) och sedan, om inte heller det är tillräckligt, byta till fenelzin (Nardil). Jag har även intresserat mig lite för icke-konkurrerande NMDA-antagonister så som ketamin (Ketalar) den senaste tiden men det är kanske lite omständligt att få injektioner ungefär varannan vecka. I övrigt verkar ju flera av de kommande antidepressiva preparaten ha en dylik verkningsmekanism istället för att främja höjda nivåer av monoaminer i synapsklyftan.

skrot2 skrev:Gripandekylig vet du vad som är tanken med att äta antidepressiva en längre tid? Vad är det som förväntas hända rent praktiskt? Skall cellerna i skallen återutvecklas på något sätt eller vad ligger bakom teorin att äta minst 6 månader efter tillfrisknande på den dos man blev ok av?

Det är inte helt klarlagt men en av de rådande hypoteserna bakom antidepressiva mediciner så som Brintellix effekt är att den hämmande effekten av serotonintransportören (den pump som återför serotonin från synapsen in till den presynaptiska neuronen) gör att nivån av serotonin i synapsklyftan som kan stimulera serotoninreceptorer så som 5HT1A ökar.

När då vortioxetinet dessutom antagoniserar vissa serotoninreceptorer (5HT1D, 5HT3A och 5HT7) uppehålls dessa bindningsplatser av medicinen så att det endogena serotoninet, vars nivå just har höjts, i ökad grad istället binder till andra fria serotoninreceptorer så som 5HT1A och 5HT1B (vilka även vortioxetinet agoniserar). Agonism av 5HT1A-receptorerna hämmar i sin tur frigöring av serotonin in i nästa synaps från den postsynaptiska neuronen. Vid sådan ökad stimulans av de receptorerna som behandling med SSRI- och SMS-preparat ger nedregleras dock förekomsten av 5HT1A-receptorer genetiskt vilket resulterar i en förhöjd endogen frisättning av serotonin.

Bild
In2uract Serotonin Neurotransmission

Det är dock bara en teori och egentligen vet man inte med säkerhet hur dessa antidepressiva mediciner hjälper mot depression. Den ursprungliga serotoninåterupptagshämmande effekten i sig självt förhöjer ju också de extracellulära nivåerna av serotonin direkt så kanske hjälper bara medicinerna patienten att själv på egen hand må bättre så att denne kan vidta livsstilsförändrande och psykoterapeutiska åtgärder vilka skulle ge en mer hållbar botande effekt. Det är oklart.

Oavsett hur det förklaras verkar poängen ligga i att inte alltför snabbt bryta en fungerande behandling som de facto uppreglerar nivåerna av neurotransmittorer i synapsklyftan i vart fall medan medicinerna själva finns i systemet. Det är, som beskrevs i inläggets mitt, svårt att föreställa sig hur en utifrån tillförd molekyl som inte har en mer komplex verkningsmekanism än dagens antidepressiva läkemedel skulle föranleda att en "balanserad nivå av signalsubstanser" återställs. Kanske är mekanismen mer direktverkande och därmed beroendeframkallande, och kanske utgör då förändrad livsstil under påverkan av antidepressiva det egentliga botemedlet.
Gripandekylig
 
Inlägg: 1618
Anslöt: 2012-12-27
Ort: Uppsala

Vortioxetin (Brintellix)

Inläggav skrot2 » 2015-02-08 20:40:41

Ok, tack för utmärkt svar på frågan.
skrot2
Ny medlem
 
Inlägg: 5
Anslöt: 2014-12-27

Återgå till Aspergare och vården



Logga in