Vortioxetin (Brintellix)
Postat: 2014-11-28 3:19:17
Alldeles nyligen har läkemedlet vortioxetin införts i den svenska läkemedelsarsenalen av antidepressiva preparat. Man behöver alltså inte längre söka särskild licens för att få skriva ut det läkemedlet. Sprillans nya antidepressiva är värda att testa om man, som jag, gått igenom ett stort antal andra utan framgång: i synnerhet då denna skiljer sig från samtliga övriga äldre varianter då den har en ny, och i Sverige unik, verkningsmekanism.
Brintellix - Lundbeck
Vortioxetin sorteras in under gruppen N06AX Övriga antidepressiva medel och faller således in i samma förskrivningssystematiska grupp som mirtazapin (Remeron), bupropion (Voxra), venlafaxin (Efexor), agomelatin (Valdoxan) m.fl. Av detta skall man dock inte dra några förhastaade långtgående paralleller rörande läkemedlens farmakologiska egenskaper; grupperingen enligt ATC-koden är beträffande dessa övriga antidepressiva litet utav en slasktratt: främst för nya läkemedel av vilka snarlika varianter ännu inte utvecklats.
Detta innebär att preparaten i N06AX vanligen inte är några förstahandsalternativ, att de inte är lika välbeprövade som antidepressiva läkemedel ur andra grupper (såsom SSRI-preparaten inom N06AB) samt att deras verkningsmekanismer vanligen ligger mer i forskningens framkant än bland antidepressiva läkemedel ur andra grupper. Detta är också varför jag personligen valde att testa vortioxetin, eller Brintellix som är det varumärke under vilket den saluförs.
För att ge er en uppfattning av min psykofarmakologiska förstahandserfarenhet av läkemedelsbehandling med antidepressiva preparat tänkte jag börja med att presentera en kortfattad lista av vilka läkemedel jag testat, och vilka mina helt subjektiva (och delvis värdelösa) åsikter rörande dessa preparat är:
Sertralin - Ångestframkallande, minskad aptit, svåra sexuella biverkningar
Mirtazapin - Viktökande, milt sederande i låg dos
Bupropion - Ökad drivkraft de första 2 veckorna
Mirtazapin + Bupropion - Dräglig kombination
Bupropion + Venlafaxin - Svårt serotonergt syndrom i 1½ månad med långvarig livsuppehållande behandling
Agomelatin - Utmärkt för att återställa dygnsrytmen och milt sederande utan beroendepotential
Fluoxetin - Panikångestinducerande, svåra sexuella biverkningar, extremt allvarlig urinretention
Dessvärre har dock inget av ovanstående preparat erbjudit mig någon antidepressiv verkan.
Ungefär så har jag behandlats under de senaste 3 åren. Jag började att använda antidepressiva läkemedel i mitten av oktober 2011 och har använt dem nästan kontinuerligt fram till idag - då jag tog min första tablett av det nya läkemedlet vortioxetin (Brintellix). Jag valde, som nämnt, vortioxetin därför att det är ett modernt och nyskapande preparat men även därför att alternativen (att testa något läkemedel ur exempelvis gruppen N06AA Icke-selektiva monoaminåterupptagshämmare) hade varit alltför invasivt i min livsstil som juriststudent med enorma mängder studier, höga sociala krav och behov av att sköta ett hushåll och samtidigt kunna bistå mina åldrande släktingar. Vortioxetin ska nämligen inte medföra stränga restriktioner på födointag eller några svåra biverkningar.
Men så - nu känner ni till varför jag har sett till att lägga vantarna på detta nya läkemedel som f.ö. då jag beställde det på apoteket i förrgår kostade jättemycket och inte täcktes av läkemedelsförsäkringen men som, när jag i förmiddags hämtade ut det, hade blivit ett (F)-läkemedel och således blev helt gratis att hämta ut för mig, som är en fattig student. Nu ska jag dock övergå från introduktionen till själva läkemedelsbeskrivningen.
Vortioxetin fungerar som inget annat läkemedel på den svenska marknaden. Det tillhör gruppen SerotoninModulator och Stimulator (SMS) vilket direkt för en lekman indikerar att den verkar på serotoninsystemet och för den snäppet mer insatte även förtäljer att den knappast blott hämmar återupptaget av serotonin från den synaptiska klyftan som de idag mer klassiska SSRI-preparaten gör. SMS-läkemedel är smartare än så. Ändå fungerar vortioxetin delvis som en SerotoninÅterupptags Hämmare (SRI).
Dess kända verkningsmekanismer är som följer:
Kosmokrat - Depri.ch
Observera hur bl.a. den noradrenalintransportörshämmande effekten dock inte är inkluderad i den schematiska bilden ovan.
Serotoninreceptorer - David Straton
En utav ovanstående verkningsmekanismer som står ut och gjorde att jag kände mig särskilt intresserad av att testa läkemedlet är hur serotoninreceptorn 1A agoniseras nästan totalt. Andra i Sverige välkända 5-HT1A-receptoragonister är läkemedel så som Buspiron (som används för sin ångestlindrande effekt). Utomlands används även flera andra läkemedel med denna funktion i synnerhet just i ångestdämpande syfte. Vidare är det känt att 5-HT1A-receptoraktivering spelar en nyckelroll i frisättningen utav serotonin efter intag av MDMA och liknande empatogener.
Vidare har det visats att stimulering av 5-HT1A-receptorn kan svara för bl.a. ökat socialt intresse respektive minskning av missbruksbeteende, aggressioner och impulsivt agerande. Naturligtvis är det dock kombinationen av samtliga receptoraffiniteter som ger vortioxetinet dess effekt: dess i den svenska läkemedelsarsenalen unika effekt. Under rubriken Verkningsmekanism beskrivs detta i läkemedlets FASS-text med ett ordval som gör läkemedlet särskilt åtråvärt:
Även om ämnets antidepressiva effekt är den främsta anledningen till att ta det innebär ju dessa nootropa sidoeffekter att jag blev särskilt intresserad av just detta antidepressiva preparat. Nu kan det ju vara så att de medicinska studier som ligger bakom just den formuleringen har, under inflytande av de sponsrande läkemedelsbolagen, utformats så att just dessa data framhävts med större emfas än vad som kanske svarat mot forskningsresultaten, fast om det kan jag ju knappast spekulera.
Så tills det att FASS reviderar formuleringen exempelvis efter en utbredd illegal andrahandsförsäljning av läkemedlet till exempelvis rika studenter och högpresterande entreprenörer får man ju tro på det som skrivs. Liknande neuroprestationsökande läkemedel är ju redan välkända så som modafinil, piracetam, dexamfetamin, koffein och valproat m.fl. Om nu detta tämligen icke-beroendeframkallande läkemedel skulle läggas till den listan skulle ju risken att det överförskrivs eller på andra sätt hamnar i händerna på inte enbart deprimerade patienter öka.
Jag ska hålla er särskilt uppdaterade på eventuella nootropa effekter (förbättringar i kognitiv funktion, inlärning och minne) som jag kan komma att uppleva under behandlingstiden.
Så, hur används då Brintellix förklarat för den vanlige normalt påläste och deprimerade patienten?
Är man, som jag, dokumenterat känslig för serotonerga preparat, så påbörjar man behandlingen med tabletter om 5 mg varje morgon. Dessa har egentligen enligt de kliniska läkemedelstester som utförts inte haft någon ordentlig effekt men för att undvika biverkningar är det ju ändå som huvudregel bäst att hålla sig till långsamma dosökningar. Vid behandling med 5 mg/dag har PET-studier visat på en 5-HTt-ockupans om 50%. Tabletterna om 5 mg ser ut så här:
Brintellix 5 mg - FASS
Normalt är dock att man påbörjar sin medicinering med vortioxetin med dosen 10 mg till morgonen. Somliga stannar kvar vid denna dos men änsålänge har de flesta patienter som behandlats med medicinen behövt öka till den högre dosen om 20 mg. Vid behandling med 10 mg/dag har PET-studier visat på en 5-HTt-ockupans om 65%. Tabletterna om 10 mg ser ut så här:
Brintellix 10 mg - FASS
Tidigare fanns i Sverige även en dos om 15 mg men den har tagits ur fass och apotekens huvudsortiment så därför tar jag inte upp mer detaljerad information om den dosen.
Vid behandling med vortioxetin är det normalt att patienten landar på en dos om 20 mg. Denna underhållsdos tas då varje morgon tills det att en s.k. "steady-state" nivå har uppnåtts i kroppen, vilket innebär att det dagliga tillskottet av 20 mg motsvaras av den dagliga exkretionen vilket beräknas ur preparatets halveringstid vilken enligt undersökningar har befunnits ligga omkring ≈66 timmar.
Vid det laget ger alltså läkemedlet den effekt som är tänkt att under tid förändra kroppens endogena balanser av signalsubstanser (främst serotonin men även indirekt andra biogena aminer) som med fog tros vara relaterade till depression. Behandlingstiden ser ut som för de flesta antidepressiva läkemedlen: några månader tills man blivit fri från depressionen följt av 6 månaders extra behandling för att undvika recidiverande depression. Vid behandling med 20 mg/dag har PET-studier visat på en 5-HTt-ockupans om 80%. Tabletterna om 20 mg ser ut så här:
Brintellix 20 mg - FASS
Ja, det var väl ungefär det viktigaste jag hade att dela med mig om det nya läkemedlet vortioxetin (Brintellix). Vi får väl se hur lång tid det tar innan fler här inne i forumet väljer att ge det en chans. Jag kommer naturligtvis själv att hålla denna tråden uppdaterad allteftersom min behandling fortgår. Om en vecka får jag ett återkopplande telefonsamtal med min läkare för att höra hur det går med medicineringen. Vi kanske även beslutar att höja dosen till 10 mg redan då. Jag hoppas innerligt att detta preparat ska ge effekt så att jag slipper ge mig in på de tricykliska antidepressiva preparaten.
Efter att imorse ha tagit min första tablett om 5 mg har jag inte noterat någon effekt alls: varken någon förbättring eller någon obehaglig biverkning. Jag misstänker att denna första låga dos av ett egentligen eventuellt ganska milt läkemedel inte heller har påverkat min kropp speciellt mycket, men jag har goda förhoppningar om detta preparat; det måste jag ha då jag börjar känna hur det inte längre är lika värt att testa behandling efter behandling och må konstant dåligt. Även om det sannolikt kommer att bli bra en dag gäller det att hålla ut till den dagen, och man orkar bara en viss tid.
Slutligen vill jag tacka en forummedlem som svarade på min vädjan om vänskaplig kontakt i chatten och som nu, efter några dagar med långa telefonsamtal, till helgen kommer på besök. Kom ihåg att farmakologisk behandling, mediciner alltså, bara är en hjälp på vägen för att augmentera effekterna av den riktiga psykoterapeutiska, ofta beteendeterapeutiska, behandlingen. Hade jag inte väntat på att få umgås med en nyfunnen kompis nu till helgen hade jag kanske känt att orken runnit ut, och aldrig hunnit komma längre med min nya vortioxetinbehandling än dagens första piller.
Har ni några fler frågor om vortioxetin så kika på FASS:
Vortioxetin
Eller varför inte på Wikipedia:
Vortioxetine
(Forumisternas favoritkällor hehe)
Skriv gärna i tråden om ni får några frågor kring medicinen vortioxetin (Brintellix).
Brintellix - Lundbeck
Vortioxetin sorteras in under gruppen N06AX Övriga antidepressiva medel och faller således in i samma förskrivningssystematiska grupp som mirtazapin (Remeron), bupropion (Voxra), venlafaxin (Efexor), agomelatin (Valdoxan) m.fl. Av detta skall man dock inte dra några förhastaade långtgående paralleller rörande läkemedlens farmakologiska egenskaper; grupperingen enligt ATC-koden är beträffande dessa övriga antidepressiva litet utav en slasktratt: främst för nya läkemedel av vilka snarlika varianter ännu inte utvecklats.
Detta innebär att preparaten i N06AX vanligen inte är några förstahandsalternativ, att de inte är lika välbeprövade som antidepressiva läkemedel ur andra grupper (såsom SSRI-preparaten inom N06AB) samt att deras verkningsmekanismer vanligen ligger mer i forskningens framkant än bland antidepressiva läkemedel ur andra grupper. Detta är också varför jag personligen valde att testa vortioxetin, eller Brintellix som är det varumärke under vilket den saluförs.
För att ge er en uppfattning av min psykofarmakologiska förstahandserfarenhet av läkemedelsbehandling med antidepressiva preparat tänkte jag börja med att presentera en kortfattad lista av vilka läkemedel jag testat, och vilka mina helt subjektiva (och delvis värdelösa) åsikter rörande dessa preparat är:
Sertralin - Ångestframkallande, minskad aptit, svåra sexuella biverkningar
Mirtazapin - Viktökande, milt sederande i låg dos
Bupropion - Ökad drivkraft de första 2 veckorna
Mirtazapin + Bupropion - Dräglig kombination
Bupropion + Venlafaxin - Svårt serotonergt syndrom i 1½ månad med långvarig livsuppehållande behandling
Agomelatin - Utmärkt för att återställa dygnsrytmen och milt sederande utan beroendepotential
Fluoxetin - Panikångestinducerande, svåra sexuella biverkningar, extremt allvarlig urinretention
Dessvärre har dock inget av ovanstående preparat erbjudit mig någon antidepressiv verkan.
Ungefär så har jag behandlats under de senaste 3 åren. Jag började att använda antidepressiva läkemedel i mitten av oktober 2011 och har använt dem nästan kontinuerligt fram till idag - då jag tog min första tablett av det nya läkemedlet vortioxetin (Brintellix). Jag valde, som nämnt, vortioxetin därför att det är ett modernt och nyskapande preparat men även därför att alternativen (att testa något läkemedel ur exempelvis gruppen N06AA Icke-selektiva monoaminåterupptagshämmare) hade varit alltför invasivt i min livsstil som juriststudent med enorma mängder studier, höga sociala krav och behov av att sköta ett hushåll och samtidigt kunna bistå mina åldrande släktingar. Vortioxetin ska nämligen inte medföra stränga restriktioner på födointag eller några svåra biverkningar.
Men så - nu känner ni till varför jag har sett till att lägga vantarna på detta nya läkemedel som f.ö. då jag beställde det på apoteket i förrgår kostade jättemycket och inte täcktes av läkemedelsförsäkringen men som, när jag i förmiddags hämtade ut det, hade blivit ett (F)-läkemedel och således blev helt gratis att hämta ut för mig, som är en fattig student. Nu ska jag dock övergå från introduktionen till själva läkemedelsbeskrivningen.
Vortioxetin fungerar som inget annat läkemedel på den svenska marknaden. Det tillhör gruppen SerotoninModulator och Stimulator (SMS) vilket direkt för en lekman indikerar att den verkar på serotoninsystemet och för den snäppet mer insatte även förtäljer att den knappast blott hämmar återupptaget av serotonin från den synaptiska klyftan som de idag mer klassiska SSRI-preparaten gör. SMS-läkemedel är smartare än så. Ändå fungerar vortioxetin delvis som en SerotoninÅterupptags Hämmare (SRI).
Dess kända verkningsmekanismer är som följer:
- >Serotonintransportör- (5-HTt)-blockerare (SRI)
>Noradrenalintransportör- (NET)-blockerare (NRI)
>5-HT1A-receptor-agonist (nästan fullständig)
>5-HT1B-receptor-agonist (partiell)
>5-HT1D-receptor-antagonist
>5-HT3A-receptor-antagonist
>5-HT7-receptor-antagonist
>β1-adrenerg-receptor-antagonist
>Acetylkolins extracellulära nivåer höjs i prefrontalkortex
>Histamins extracellulära nivåer höjs i prefrontalkortex
Kosmokrat - Depri.ch
Observera hur bl.a. den noradrenalintransportörshämmande effekten dock inte är inkluderad i den schematiska bilden ovan.
Serotoninreceptorer - David Straton
En utav ovanstående verkningsmekanismer som står ut och gjorde att jag kände mig särskilt intresserad av att testa läkemedlet är hur serotoninreceptorn 1A agoniseras nästan totalt. Andra i Sverige välkända 5-HT1A-receptoragonister är läkemedel så som Buspiron (som används för sin ångestlindrande effekt). Utomlands används även flera andra läkemedel med denna funktion i synnerhet just i ångestdämpande syfte. Vidare är det känt att 5-HT1A-receptoraktivering spelar en nyckelroll i frisättningen utav serotonin efter intag av MDMA och liknande empatogener.
Vidare har det visats att stimulering av 5-HT1A-receptorn kan svara för bl.a. ökat socialt intresse respektive minskning av missbruksbeteende, aggressioner och impulsivt agerande. Naturligtvis är det dock kombinationen av samtliga receptoraffiniteter som ger vortioxetinet dess effekt: dess i den svenska läkemedelsarsenalen unika effekt. Under rubriken Verkningsmekanism beskrivs detta i läkemedlets FASS-text med ett ordval som gör läkemedlet särskilt åtråvärt:
Brintellix - FASSFASS skrev:Denna multimodala aktivitet anses svara för de antidepressiva och anxiolytiska effekterna och förbättringen i kognitiv funktion, inlärning och minne som observerats hos vortioxetin i djurstudier. [Min fetning]
Även om ämnets antidepressiva effekt är den främsta anledningen till att ta det innebär ju dessa nootropa sidoeffekter att jag blev särskilt intresserad av just detta antidepressiva preparat. Nu kan det ju vara så att de medicinska studier som ligger bakom just den formuleringen har, under inflytande av de sponsrande läkemedelsbolagen, utformats så att just dessa data framhävts med större emfas än vad som kanske svarat mot forskningsresultaten, fast om det kan jag ju knappast spekulera.
Så tills det att FASS reviderar formuleringen exempelvis efter en utbredd illegal andrahandsförsäljning av läkemedlet till exempelvis rika studenter och högpresterande entreprenörer får man ju tro på det som skrivs. Liknande neuroprestationsökande läkemedel är ju redan välkända så som modafinil, piracetam, dexamfetamin, koffein och valproat m.fl. Om nu detta tämligen icke-beroendeframkallande läkemedel skulle läggas till den listan skulle ju risken att det överförskrivs eller på andra sätt hamnar i händerna på inte enbart deprimerade patienter öka.
Jag ska hålla er särskilt uppdaterade på eventuella nootropa effekter (förbättringar i kognitiv funktion, inlärning och minne) som jag kan komma att uppleva under behandlingstiden.
Så, hur används då Brintellix förklarat för den vanlige normalt påläste och deprimerade patienten?
Är man, som jag, dokumenterat känslig för serotonerga preparat, så påbörjar man behandlingen med tabletter om 5 mg varje morgon. Dessa har egentligen enligt de kliniska läkemedelstester som utförts inte haft någon ordentlig effekt men för att undvika biverkningar är det ju ändå som huvudregel bäst att hålla sig till långsamma dosökningar. Vid behandling med 5 mg/dag har PET-studier visat på en 5-HTt-ockupans om 50%. Tabletterna om 5 mg ser ut så här:
Brintellix 5 mg - FASS
Normalt är dock att man påbörjar sin medicinering med vortioxetin med dosen 10 mg till morgonen. Somliga stannar kvar vid denna dos men änsålänge har de flesta patienter som behandlats med medicinen behövt öka till den högre dosen om 20 mg. Vid behandling med 10 mg/dag har PET-studier visat på en 5-HTt-ockupans om 65%. Tabletterna om 10 mg ser ut så här:
Brintellix 10 mg - FASS
Tidigare fanns i Sverige även en dos om 15 mg men den har tagits ur fass och apotekens huvudsortiment så därför tar jag inte upp mer detaljerad information om den dosen.
Vid behandling med vortioxetin är det normalt att patienten landar på en dos om 20 mg. Denna underhållsdos tas då varje morgon tills det att en s.k. "steady-state" nivå har uppnåtts i kroppen, vilket innebär att det dagliga tillskottet av 20 mg motsvaras av den dagliga exkretionen vilket beräknas ur preparatets halveringstid vilken enligt undersökningar har befunnits ligga omkring ≈66 timmar.
Vid det laget ger alltså läkemedlet den effekt som är tänkt att under tid förändra kroppens endogena balanser av signalsubstanser (främst serotonin men även indirekt andra biogena aminer) som med fog tros vara relaterade till depression. Behandlingstiden ser ut som för de flesta antidepressiva läkemedlen: några månader tills man blivit fri från depressionen följt av 6 månaders extra behandling för att undvika recidiverande depression. Vid behandling med 20 mg/dag har PET-studier visat på en 5-HTt-ockupans om 80%. Tabletterna om 20 mg ser ut så här:
Brintellix 20 mg - FASS
Ja, det var väl ungefär det viktigaste jag hade att dela med mig om det nya läkemedlet vortioxetin (Brintellix). Vi får väl se hur lång tid det tar innan fler här inne i forumet väljer att ge det en chans. Jag kommer naturligtvis själv att hålla denna tråden uppdaterad allteftersom min behandling fortgår. Om en vecka får jag ett återkopplande telefonsamtal med min läkare för att höra hur det går med medicineringen. Vi kanske även beslutar att höja dosen till 10 mg redan då. Jag hoppas innerligt att detta preparat ska ge effekt så att jag slipper ge mig in på de tricykliska antidepressiva preparaten.
Efter att imorse ha tagit min första tablett om 5 mg har jag inte noterat någon effekt alls: varken någon förbättring eller någon obehaglig biverkning. Jag misstänker att denna första låga dos av ett egentligen eventuellt ganska milt läkemedel inte heller har påverkat min kropp speciellt mycket, men jag har goda förhoppningar om detta preparat; det måste jag ha då jag börjar känna hur det inte längre är lika värt att testa behandling efter behandling och må konstant dåligt. Även om det sannolikt kommer att bli bra en dag gäller det att hålla ut till den dagen, och man orkar bara en viss tid.
Slutligen vill jag tacka en forummedlem som svarade på min vädjan om vänskaplig kontakt i chatten och som nu, efter några dagar med långa telefonsamtal, till helgen kommer på besök. Kom ihåg att farmakologisk behandling, mediciner alltså, bara är en hjälp på vägen för att augmentera effekterna av den riktiga psykoterapeutiska, ofta beteendeterapeutiska, behandlingen. Hade jag inte väntat på att få umgås med en nyfunnen kompis nu till helgen hade jag kanske känt att orken runnit ut, och aldrig hunnit komma längre med min nya vortioxetinbehandling än dagens första piller.
Har ni några fler frågor om vortioxetin så kika på FASS:
Vortioxetin
Eller varför inte på Wikipedia:
Vortioxetine
(Forumisternas favoritkällor hehe)
Skriv gärna i tråden om ni får några frågor kring medicinen vortioxetin (Brintellix).